Дексаметазон и будесонид (пульмикорт) входят в группу глюкокортикоидов — гормонов стероидного типа. В здоровом организме человека присутствует кортизол, который вырабатывается надпочечниками, регулирует деятельность практически всех систем. При травмах и заболеваниях естественного кортизола недостаточно. Есть заболевания, при котором нарушается выработка естественного кортизола. Тогда необходимо помогать организму, используя искусственные аналоги гормона.
Общая характеристика действия препаратов группы глюкокортикоидов
- Защитная реакция при стрессе, травматическом или нервном шоке: повышение артериального давления, стимуляция костного мозга для восполнения эритроцитов при кровопотере, снижают чувствительность рецепторов к катехоламинам, взаимодействие с нейромедиаторами.
- Активное участие в обменных процессах: регуляция гликолиза, минерального обмена, улучшение белкового и жирового обмена, жизненно важное взаимодействие с гормонами щитовидной железы, половыми гормонами.
- Иммунная регуляция: в зависимости от концентрации глюкокортикоид может выполнять как иммунодепрессивное, так и иммуностимулирующее действие.
- Противовоспалительное действие связано с участием этой группы веществ в биосинтезе.
- Антигистаминные процессы являются результатов взаимодействия глюкокортикоидов с гистамином, серотонином, адреналином, а также реакцией высвобождения аллергических медиаторов.
Дексаметазон: краткое описание
Препарат имеет противовоспалительное, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое, антитоксическое действие, обладает способностью напрямую взаимодействовать с центральной нервной системой. Особенно выражены его антигистаминные, противовоспалительные и иммунные эффекты.
Способы введения разнообразны:
- Перорально: таблетки, суспензии.
- Парентерально: внутривенные и внутримышечные инъекции.
- Наружно: в форме мазей, кремов, компрессов
- Ингаляционно: растворы для небулайзеров, спреи.
- Интраокулярно: мазь для глаз, капли.
- Для усиления действия физиотерапии: мази, компрессы при проведении процедур.
Показания применения дексаметазона обширны: аутоиммунные и аллергические болезни, отек головного мозга, побочные эффекты химиотерапии, облучения, заболевания суставов и щитовидной железы, шоковые состояния любого происхождения, воспалительные заболевания глаз, злокачественные заболевания крови, комплексная терапия инфекционных болезней.
Описано много противопоказаний к применению, побочных действий со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой, нервной, эндокринной систем. Но следует учесть, что скорость выведения вещества из организма достаточно высока, невысокие дозы дексаметазона не вызывают нарушение минерального водно-солевого баланса, поэтому препарат хорошо переносится. Указываются конкретные противопоказания: беременность, кормление грудью, сахарный диабет, некоторые заболевания щитовидной железы, сердца и сосудов, пищеварительного тракта, инфекционные болезни без специфического лечения, вакцинарный период, дисфункции печени и почек, психические болезни. Поэтому использование дексаметазона без назначения и контроля врача недопустимо.
Дексаметазон отличается высокой способностью к взаимодействию с антибиотиками, диуретиками, сердечными гликозидами, антикоагулянтами. В случае одновременного приема этих препаратов консультация и наблюдение врача также важны.
Пульмикорт: краткое описание
В основном действие препарата противоаллергические, противовоспалительное, в некоторой степени иммунодепрессивное.
Ограничены и способы введения:
- Ингаляционно: спреи, суспензии для небулайзеров
- Интраназально: спреи.
Показания ограничены аллергическими и неинфекционными воспалительными заболеваниями дыхательных путей, заболеваниями кожи. Для применения внутрь показаний очень мало: болезнь Крона, некоторые тяжелые формы аллергических синдромов.
Противопоказаний также мало: туберкулез, вакцинарный период, грибковые заболевания, беременность, детский возраст. Серьезные побочные эффекты проявляются обычно лишь при пероральном приеме. В остальных случаях возможны местные кожные реакции, активизация грибковых заболеваний.
Сравнительная характеристика
Пульмикорт |
Дексаметазон |
| Действующее вещество: будесонид | Действующее вещество: дексаметазон |
| Форма отпуска: по рецепту | Форма отпуска: по рецепту |
| Лекарственные формы:
· суспензия для ингаляций дозированная · спрей |
Лекарственные формы:
· таблетки · мази, кремы · капли · лекарственные растворы |
| Фармакологическое действие:
· уменьшает степень отеков слизистой при воспалительных и аллергических заболеваниях за счет стабилизации клеточных мембран и проницаемости капилляров · вазоконстрикторное действие на сосуды · умеренно подавляет образование антител |
Фармакологическое действие:
· подавление функции лейкоцитов, макрофагов, фибробластов, синтеза простагландинов, образования антител и лимфоцитов, секреции гормонов передней доли гипофиза · стабилизация клеточных мембран и проницаемости капилляров · вазоконстрикторное действие на сосуды · повышает уровень глюкозы, подавляет ее захват жирами, как следствие, стимулирует выработку инсулина, накопление жировой ткани · подавляет рост мышечной, соединительной, костной ткани, особенно у детей · повышает активность тканей мозга, чем способствует снижению порога судорожной активности |
| Фармакокинетика
Максимальная концентрация препарата формируется через полчаса после ингаляции. С белками связывается только 15% препарата. Вещество быстро адсорбируется печенью, выводится почками: при заболеваниях этих органов нахождение будесонида в крове будет дольше, что увеличивает вероятность возникновения побочных реакций |
Фармакокинетика
Скорость достижения максимальной концентрации зависит от дозы и способа введения препарата. С белками связывается 70% вещества. Период выведения лекарства составляет 2-3 часа, метаболизируется печенью, выводится почками. При местном применении на коже и слизистых скорость всасывания может увеличиваться при наличии воспаления или травм. |
| Способ применения и дозировка
Дозировка подбирается индивидуально Суточная доза составляет 0,5-4 мг. Доза до 1 мг может приниматься единовременно, более высокие дозы следует разбивать на несколько приемов. В начале лечение рекомендуется средняя доза 1-2 мг Для детей суточная доза ниже: 1-2 мг. Суспензия должна разводиться 9% раствором хлорида натрия. Разбавленная суспензия хранится не дольше, чем полчаса после разведения. Правила использования контейнеров с суспензией указаны в инструкции к препарату. Следует помнить, что вскрытый и неиспользованный до конца контейнер можно хранить только 12 часов. В некоторых случаях требуется одновременное назначение глюкокортикостероидов (преднизолон). После достижения стойкого терапевтического эффекта проводится постепенная отмена таблеток на фоне увеличения доз пульмикорта. |
Способ применения и дозировка
Дозировка подбирается индивидуально. Суточная доза составляет 2-15 мг, небольшие дозы до 4 мг можно принимать 1 раз в сутки, оптимален утренний прием, выше 4 мг — 2-3 раза в день. Дозы для парентерального введения несколько выше: 4-20 мг. Лечение таким способом длится около 4 дней, затем рекомендуется переход на пероральное применение. Способ инъекций зависит от тяжести заболевания, подбирается индивидуально. Возможны также внутрисуставные и периартикулярные инъекции, которые выполняются только в условиях дневного или круглосуточного стационара. Интраокулярно препарат закапывают каждые 2 часа, после улучшения симптомов аллергии или воспаления — каждые 4-6 часов. Длительность лечения от пары дней, до нескольких недель. |
| Передозировка
При наружном и ингаляционном применении передозировка теоретически не возможна. Симптомы превышения дозы могут возникать на фоне одновременного перорального приема глюкокортикоидов: гиперкортицизм и дисфункция надпочечников. Такие явления легко корректируются снижением дозы. |
Передозировка
При однократном применении больших доз передозировка клинически не замечена. Симптомы превышения дозы возникают обычно на фоне длительного приема препарата: усиление побочных эффектов, которое корректируется уменьшением дозы. Антидота не существует. Лечение передозировки симптоматическое. |
| Взаимодействие
Действие будесонида может усиливаться на фоне приема кетоконазола, метандростенолона, эстрогенов. Ингаляторно усилить эффект лечения позволяют бета-адреностимуляторы. Снижают действие препарата фенобарбитал, фенитоин, рифампицин. |
Взаимодействие
Действие дексаметазона усиливается при одновременном приеме итраконазола. При этом увеличивается риск развития побочных эффектов. Также с осторожностью следует сочетать препарат с метотрексатом, сердечными гликозидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, диуретиками в больших дозах, гормональными препаратами. Антипсихотитеские средства, букарбан азатиопринин, антихолинегрические препараты на фоне приема дексаметазона могут спровоцировать развитие катаракты или глаукомы. Дексаметазон может снижать эффективность инсулина и гипогликемических препаратов, антикоагулянтов, имантиниба, празиквантела. Эффективность дексаметазона может быть снижена рифампицином, барбитуратами, карбамазепином, эфедрином, аминоглутетимидом. |
| Условия хранения
2 года при температуре не выше 30 градусов в защищенном от света месте. Особое внимание следует уделить контейнерам с суспензией: · вскрытый пакет хранится 3 месяца · вскрытый контейнер 12 часов · разведенная суспензия — 3- минут |
Условия хранения
5 лет при температуре не выше 25 градусов в защищенном от света месте. |
Обоснования выбора препарата
Что же лучше: дексаметазон или пульмикорт? Ставить вопрос таким образом некорректно, так как препараты разные, хоть и относятся к одной группе. Одно можно сказать точно: категорически не рекомендуется одновременное назначение обоих препаратов, потому что их побочные действия схожи, а значит возникает серьезный риск передозировки, формирования побочных эффектов.
Исходя из данных сравнительной таблицы можно сделать вывод, что пульмикорт обладает менее выраженным действием, что связано со способами введения препарата и особенностями фармакокинетики. По этой же причине спектр действия пульмикорта невелик. Однако, ингаляционный способ использования делает его незаменимым при аллергических и воспалительных заболеваниях дыхательных путей, особенно при лечении бронхиальной астмы, тогда как дексаметазон в этом случае более сложен в использовании: приходится учитывать множество таких факторов, как взаимодействие с другими препаратами, более высокий риск развития осложнений и побочных эффектов.
Спектр действия дексаметазона гораздо шире. Причем, классификация показаний зависит от лекарственной формы и способа применения.
- Пероральный прием позволяет лечить такие терапевтически сложные заболевания, как болезнь Аддисона-Бирмера, тиреоидит, гипотиреоз, офтальмопатия на фоне тиреотоксикоза бронхиальная астма ревматоидный артрит в фазе обострения, заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические патологии, тяжелые аллергические синдромы, в том числе сывороточная болезнь, неспецифические кожные заболевания, врожденный адреногенитальный синдром.
- Парентеральное введение позволяет бороться с опасными острыми болезнями и синдромами: отек головного мозга и шоковые состояния различной этиологии, паллиативная терапия злокачественных опухолей, острые аллергические реакции (отек Квинке, пирогенные синдромы, анафилактический шок), острая надпочечниковая недостаточность, тяжелые формы инфекционных заболеваний для усиления действия антибиотиков.
- Интраокулярный прием эффективен для лечения воспалительных и аллергических заболеваний глаз (конъюнктивиты, кератиты, ириты, блефариты, склериты, профилактика и лечение воспалительных процессов после травм глаза и оперативных вмешательств).
- Местное наружное применение дексаметазона играет важную роль в лечении воспалительных заболеваний лор-органов, используется в физиотерапии для усиления эффекта.
Разнообразие лекарственных форм дексаметазона позволяет избежать или свести к минимуму риск побочных эффектов, используя различные комбинации доз и способов применения. Подобрать верную комбинацию может только врач после надлежащего обследования пациента, потому использование дексаметазона без назначения будет не только бесполезным, но может нанести серьезный вред здоровью. Особенно важно это помнить при использовании мазей с дексаметазоном.
Прямым противопоказанием к применению этого препарата являются многие кожные заболевания, симптоматика которых может быть скрыта от пациента. Хотя наружное применение является самым слабым среди всех возможных способов, но вред от него может быть огромным.
Серьезного отношения требует применение дексаметазона в педиатрии: этот препарат способен нарушить процесс роста, спровоцировать поствакцинарные осложнения, вызвать иммунные нарушения при детских инфекциях.
Самое главное: среди побочных эффектов есть синдром отмены и относительная недостаточность коры надпочечников. Избежать этого можно правильно корректируя дозировку в конце лечения, а это может сделать лишь врач.
