Какое средство лучше Валсартан или Амлодипин

Артериальная гипертензия – самая частая и тяжелая кардиологическая патология человека. Чтобы избежать развития опасных для жизни осложнений, необходимо поддерживать цифры АД на безопасном уровне. Поэтому все группы лекарств, способные достоверно и эффективно снижать АД, находятся под пристальным вниманием кардиологов. Сартаны (Валсартан) и антагонисты кальция (Амлодипин), входят в число наиболее действенных гипотензивных средств.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА, сартаны)

Ангиотензин II – высокоактивный гормон из рода олигопептидов. Активность белка проявляется при взаимодействии его с рецепторами. Существует 4 вида рецепторов ангиотензина II: АТ₁, АТ₂, АТ₃ и АТ₄. Самыми важными и изученными являются АТ₁ и АТ₂.

Наибольшее сродство ангиотензин II имеет с рецепторами АТ₁, при взаимодействии с которыми возникают:

• Спазм сосудов.
• Усиленная секреция альдостерона, а значит, повышается реабсорбция ионов натрия в почечных канальцах.
• Усиленное высвобождение норадреналина и вазопрессина.
• Уменьшение почечного кровотока.
• Пролиферация гладкомышечных клеток сосудистой стенки.
• Гипертрофия миокарда.
• Стимуляция чувства жажды.

В результате развивается и прогрессирует гипертензия. БРА селективно блокируют АТ₁ рецепторы, разрывая патогенетические цепи и нормализуя АД.

В условиях блокады АТ₁ рецепторов ангиотензин II накапливается в крови и начинает взаимодействовать с рецепторами АТ₂, однако результат этого взаимодействия совершенно другой:

1. Расширение сосудов.
2. Выделение ионов натрия с мочой.
3. Высвобождение окиси азота и простациклина (сильных вазодилататоров).
4. Уменьшается разрастание мышечных клеток в сосудистой стенке и миокарде.
5. Усиливаются процессы регенерации.

Механизм действия сартанов сложный, главные составные части их гипотензивного эффекта:

• Устранение спазма сосудов.
• Снижение активности симпатической системы.
• Натрийуретическое действие.

Валсартан – типичный представитель класса БРА. Оригинальный препарат – Диован (Швейцария). Дженерики: Валз (Исландия), Вамлосет (Словения), Валсартан (Россия). Активное вещество — валсартан. Препарат применяется в дозе 80-160 мг/сутки, однократно.

Блокаторы кальциевых канальцев (БКК)

БКК – большая группа лекарственных препаратов, различных по своим химическим и физическим характеристикам. Объединяет их единый механизм действия.

Для того чтобы гладкомышечное волокно сократилось, необходимо присутствие ионов кальция. БКК, блокируя кальциевые канальцы, предотвращают вход этих ионов в клетку и выход кальция из эндоплазматической сети (внутриклеточного резервуара кальция) в цитоплазму. В отсутствии кальция мышечные волокна расслабляются, снижается тонус сосудистых стенок, уменьшается общее периферическое сопротивление, уменьшается постнагрузка и преднагрузка на сердце, снижается артериальное давление, уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Амлодипин – наиболее популярный препарат группы БКК. Он способен в течение суток поддерживать терапевтическую концентрацию в крови, обеспечивая в этот период гипотензивный и противоишемический эффект.

Оригинальный препарат – Норваск (США), дженерики: Амлодипин, Корди-Кор (Россия), Тенокс (Словения), Калчек (Индия). Активное вещество – амлодипин. Препарат применяется по 5-10 мг/сутки, однократно.

Что общего между Амлодипином и Валсартаном

Общим между двумя препаратами является:

• Амлодипин и Валсартан достоверно и эффективно снижают АД, что подтверждено в многочисленных многоцентровых плацебоконтролируемых исследованиях, при этом гипотензивный эффект у обоих медикаментов при монотерапии примерно одинаков.
• Оба медикамента не оказывают отрицательного действия на липидный и углеводный обмен.
• Оба препарата длительно находятся в крови пациента в терапевтической дозе, поэтому принимаются однократно.

Чем отличается Валсартана от Амлодипина

Валсартан и Амлодипин – представители разных фармакологических классов. Они имеют различный механизм действия, различные действующие вещества и точки их приложения. Поэтому показания и противопоказания к их применению различны.

Валсартан:

1. Лучше гипотензивных препаратов других лекарственных групп переносится пациентами.
2. Обладает способностью максимально снижать гипертрофию левого желудочка, предотвращает и приводит к обратному развитию поражения органов мишеней, предотвращает ремоделирование артериол.
3. Обладает нефропротективным действием, является препаратом выбора при альбуминурии, замедляет развитие диабетической и недиабетической нефропатии, доказано снижает риск развития терминальной ХПН.
4. Снижает риск пароксизмов фибрилляции предсердий.
5. Снижает риск фатальных и нефатальных инсультов.
6. Доказана профилактическая роль в развитии сахарного диабета 2 типа.

Валсартан не назначается:

• При беременности и лактации.
• Высокой гиперкалиемии.
• Двустороннем стенозе почечной артерии и стенозе артерии при единственной почке.

Терапию Валсартаном следует проводить под контролем АД, показаний креатинина и калия в крови.

Амлодипин:

1. Обладает наиболее выраженным кардиопротективным эффектом, в основе которого лежат снижение АД и ОПСС, что уменьшает работу сердца и его потребность в кислороде, при длительном применении препарат уменьшает гипертрофию миокарда и способствует нормализации диастолической функции сердца.
2. Не оказывает клинически значимого влияния на синусовый узел и показатели AV-проводимости.
3. При ХСН не ухудшает гемодинамических показателей, однако и не влияет на выживаемость, поэтому при ХСН он употребляется только при комбинированной терапии.
4. Препарат выбора у пожилых больных с изолированной систолической гипертонией (особенно с сахарным диабетом) для профилактики инсультов, однако нефропротективного действия он не оказывает.
5. Обладает антисклеротическим эффектом, но клинические исследования, подтверждающие это, требуют дальнейшего изучения.
6. Длительный прием Амлодипина предупреждает развитие болезни Альцгеймера.
7. Уменьшает агрегацию тромбоцитов за счет нарушения синтеза простагландинов, участвующих в тромбообразовании.

Амлодипин не назначают:

• В случае тяжелой гипотонии.
• В случае аллергии на основное вещество и вспомогательные компоненты лекарства.
• При лактации.

При беременности назначают препарат только по жизненным показаниям на поздних сроках.

Амлодипин и Валсартан: какой препарат, и при каких клинических ситуациях предпочтительней.

Валсартан и Амлодипин достоверно, эффективно и одинаково снижают артериальное давление. На выбор того или иного препарата в лечении конкретного больного влияют: сопутствующая патология, возраст, пол.

ГБ у лиц пожилого возраста

У пациентов старших возрастных групп (старше 70 лет) предпочтительней использовать Валсартан, это уменьшает риск сердечных осложнений и общую смертность. Если же у больного есть риск развития инсульта и церебральная патология выступает на первый план, более целесообразно назначение Амлодипина, как препарата снижающего риск мозгового инсульта.

ГБ у пациентов с ИБС

При стабильной стенокардии и стенокардии Принцметала препаратом выбора является Амлодипин. Если же стенокардия переходит в нестабильную фазу, в схему лечения добавляют Валсартан для оптимальной кардиоваскулярной протекции, сочетая ее с антиишемическим действием Амлодипина.

ГБ при ХСН

При застойной сердечной недостаточности Валсартан (вместе с диуретиками, бета-блокаторами, антагонистами альдостерона) может быть включен в схему основного лечения.

Амлодипин, в этом случае, назначают в качестве дополнительной терапии при недостаточном гипотензивном эффекте от Валсартана, или при наличии стенокардии.

ГБ при заболеваниях почек

При альбуминурии препаратом выбора является Валсартан. Однако при почечной патологии наблюдаются высокие цифры АД, чтобы достигнуть целевых значений артериального давления, в качестве дополнительного средства может быть использован Амлодипин.

ГБ при беременности

ГБ и связанные с ней осложнения до сих пор остаются основной причиной смерти матери и плода во время беременности. Практически все гипотензивные препараты проникают через плаценту и являются потенциально опасными для плода.

Валсартан абсолютно противопоказан при беременности и лактации. Амлодипин может быть использован на поздних сроках беременности, но только по жизненным показаниям.

ГБ и бронхолегочная патология

Амлодипин является препаратом выбора при бронхообструктивной патологии, так как он безопасен, его применение приводит к снижению гиперреактивности бронхов и повышает бронходилатирующий эффект от бета-2-агонистов.

Валсартан также может быть использован в этой ситуации, так как он не вызывает (в отличие от иАПФ) накопления веществ, раздражающих бронхи (брадикинина, субстанции P).

Оба препарата, и Валсартан и Амлодипин, являются эффективными средствами в борьбе с артериальной гипертензией. Если при монотерапии одним препаратом гипотензивный эффект недостаточен, вполне допустимо введение в схему лечения другого препарата. В настоящее время существуют и широко используются такие комбинированные препараты (Вамлосет, Эксфорж, Диотензин).